Фармакологічна дія – гіпотензивне, судинорозширювальне, гіполіпідемічне, спазмолітичне. Селективно блокує постсинаптичні альфа1-адренорецептори. За рахунок зниження тонусу м'язів судин зменшує ОПСС та знижує АТ. Зменшує концентрації тригліцеридів, загального холестерину та ЛПЗЩ у плазмі.
Доксазозін є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних альфа1-адренорецепторів. За рахунок зниження тонусу м'язів судин доксазозин зменшує загальний периферичний судинний опір, що призводить до зниження артеріального тиску (АТ).
Дія починає виявлятися через 1-2 години після прийому внутрішньо і досягає максимуму через 5-6 годин. Антигіпертензивний ефект розвивається поступово і триває до 24 годин, зберігаючись при зміні положення тіла. Порушення функції печінки подовжує дію. При тривалому застосуванні артеріальний тиск знижується в середньому на 22/15 мм рт.
Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу (вранці або ввечері), незалежно від їди. Таблетки приймають не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. При лікуванні артеріальної гіпертензії початкова доза становить 1 мг/добу перед сном. Після прийому першої дози пацієнт повинен перебувати у ліжку протягом 6-8 годин.