Лікування зазвичай починають із низьких доз. 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, що зазвичай досягається протягом 7 днів, а антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів.
Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокадою дофамінових постсинаптичних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку.
При прийомі внутрішньо добова доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 20-800 мг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. Курс лікування високими дозами продовжують трохи більше 5 тижнів. Для дітей 1-5 років – 1 мг/кг/добу; старше 5 років – 75-100 мг на добу, у тяжких випадках – 300 мг на добу; кратність прийому – 2-4 рази на добу.
Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів (мезоридазин та сульфоридазин). Період напіввиведення (T1/2) – 6-40 годин.