Слід застосовувати препарат при перших проявах нападу мігрені. Прийом суматриптану однаково ефективний на будь-якій стадії нападу мігрені. Препарат застосовують перорально, ковтаючи таблетку цілою і запиваючи водою. Рекомендована доза становить 50 мг (1 таблетка).
Суматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, які локалізуються переважно в кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7).
Клінічний ефект відзначається зазвичай через 30 хвилин після перорального прийому 100 мг препарату. Хоча рекомендована доза при пероральному прийомі становить 50 мг, напади мігрені різняться за ступенем тяжкості як в одного пацієнта так і в різних пацієнтів.